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O colesterol pode ser obtido através da dieta ou sintetizado pelo organismo. O principal local da síntese, em mamíferos, é o fígado. Quantidades apreciáveis de colesterol também são formadas pelo intestino. Um adulto com dieta pobre em colesterol sintetiza 800 mg de colesterol/dia, e a taxa de formação de colesterol por esses órgãos responde bastante à quantidade absorvida das fontes dietéticas. Indivíduos saudáveis respondem perfeitamente à ingestão de quantidades apreciáveis de colesterol, ou seja, ao ingerir altos teores desse composto, seu organismo responde através da supressão da síntese hepática por mecanismo denominado feedback. Dessa forma, a excessiva preocupação com a ingestão de colesterol por pessoas saudáveis, sem histórico familiar de cardiopatias ou aterosclerose, é desnecessária, sendo esse fato desconhecido por grande parte dos médicos e profissionais de saúde.
Em alguns indivíduos, a concentração de colesterol plasmático encontra-se acima da média, e nesses casos é necessário o seu controle. Estudos científicos demonstraram que grande parte dos distúrbios relacionados ao metabolismo de colesterol está relacionada à deficiência na síntese da Apolipoproteína Ap1, sendo a mesma precursora das lipoproteínas de baixa e alta densidade, LDL e HDL, respectivamente. A LDL, erroneamente considerada uma vilã, é responsável pelo carreamento do colesterol endógeno para o suprimento de todas as células do organismo, e a HDL faz o transporte reverso, ou seja, transporta o excesso de colesterol circulante até o fígado, onde será metabolizado e excretado através das fezes. Além de suprir as células com quantidades necessárias de colesterol, a LDL, em indivíduos saudáveis, também é responsável por retirar, entre 10 e 15%, o excesso de colesterol da circulação. Entretanto, em indivíduos com alterações metabólicas, as Apolipoproteínas Ap1 originam lipoproteínas LDL deficitárias, as quais levam o colesterol até as células, mas não fazem o transporte reverso ao fígado, levando a uma hipercolesterolemia, ou seja, excesso de colesterol na circulação. Dessa forma, os indivíduos apresentam alterações no perfil sanguíneo, caracterizado por excesso do colesterol total, altas concentrações de LDL, baixas de HDL, ou ainda uma combinação entre as mesmas. Nesses casos, preconiza-se o controle da ingestão de colesterol e, em grande parte dos casos, recomenda-se a terapia com estatinas e derivados.
